El ácido acetilsalicílico es una sustancia química sintetizada en 1897 por un joven químico, alemán, Félix Hoffmann, que trabajaba en los Laboratorios Bayer. Su origen se encuentra en el reino vegetal, ya que diferentes especies vegetales, como el sauce blanco (Salix alba) y la reina de los prados (Spirea ulmaria), contienen un compuesto natural que es la base del actual ácido acetilsalicílico. Desde el punto de vista médico,es un fármaco que baja la fiebre, reduce la inflamación y alivia el dolor. Posteriormente, se descubrió su capacidad antiagregante. La Aspirina, cuyo principio activo es el ácido acetilsalicílico, presenta las siguientes indicaciones: alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados, como dolores de cabeza, dentales, menstruales, musculares y estados febriles. Es un tipo de medicamento denominado «salicilato». Los médicos también pueden recetar aspirina a sus pacientes para tratar o prevenir la angina de pecho, los ataques cardíacos, los ataques isquémicos transitorios (también denominados «miniaccidentes cerebrovasculares») y los ataques cerebrales (o accidentes cerebrovasculares).
Para simplificar la muy peculiar historia, por la cual se disfruta de esta maravilla de la química, en beneficio a nuestra salud, sera provechoso que observes este breve vídeo, en el cual aprenderás sobre el inicio de lo que hoy tan popularmente se conoce como aspirina.
Posee diversos usos tanto en el ámbito de la medicina como analgésico, inflamatorio, antipirético.Aunque es mas usado frecuentemente como analgésico y en la vida diaria como quitador de manchas, mascarillas, entre otros. Esta constituido por cristales blancos, en pequeñas tablas o agujas; inodoros y con sabor ligeramente ácido; estables en ambientes secos, pero se hidrolizan gradualmente en medio húmedo, transformándose en ácido salicílico y ácido acético.
Al ocurrir la reacción, deja como producto ácido acético, debido a esto se debe su olor característico a vinagre. Se usa como catalizador el ácido sulfúrico y el ácido fosforico
C4H8O4 Peso Molecular: 180.57 g/mol Punto de ebullición: 140 º C Punto de fusión: 136 º C Densidad: 1.40 g /cm3
Reacción química
Ácido Salicílico + Anhídrido Acético= ÁCIDO ACETILSALICÍLICO En la producción del ácido acetilsalicílico, se protona el oxígeno para obtener un electrófilo más fuerte.
La reacción química de la síntesis de la aspirina se considera una esterificación. El ácido salicílico es tratado con anhídrido acético, un compuesto derivado de un ácido, lo que hace que el grupo alcohol del salicilato se convierta en un grupo acetilo (salicilato-OH → salicilato-OCOCH3). Este proceso produce aspirina y ácido acético, el cual se considera un subproducto de la reacción. La producción de ácido acético es la razón por la que la aspirina con frecuencia huele como a vinagre.
Como catalizador casi siempre se usan pequeñas cantidades de ácido sulfúrico y ocasionalmente ácido fosfórico. El método, es una de las reacciones más usadas en los laboratorios de química en universidades.
Autor: Milagro Valero
Principio activo
La aspirina contiene un único principio activo: El ácido acetilsalicílico. Es un éster acetilado del ácido salicílico. Su proceso de síntesis consiste en tratar el ácido salicílico con anhídrido acético, en presencia de un poco de ácido sulfúrico que actúa como catalizador.
La reacción química de la aspirina es la siguiente:
Autor:
Gil Elsy
Farmacocinética de la Aspirina
El ácido acetilsalicílico se administra usualmente por vía oral, aunque puede ser administrado por vía rectal en forma de supositorios. Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragástricas y el pH del jugo gástrico afectan su absorcion.
Absorcion Oral
Higado
Primero la aspirina es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.
Después de la administración oral y dependiendo de las dosis administradas se observan salicilatos en plasma a los 5-30 minutos y las concentraciones máximas se obtienen a los 2 horas.
Salicilatos en el Plasma del Torrente Sanguíneo
La aspirina se metaboliza en un 99% a salicilato y otros metabólicos. La semi-vida de eliminación del plasma es de 15 a 20 minutos. Los salicilatos, pero no la aspirina, experimentan una cinética de Michaelis-Menten(saturable). En dosis bajas, la elimimación es de primer orden y la semi-vida permanece constante con un valor de 2-3 horas; sin embargo, con dosis más altas, las enzima responsables del metabolismo se saturan y la semi-vida de eliminación puede aumentar a 15-30 horas. Por esta razón, se requieren entre 5 y 7 días para alcanzarse una condiciones de equilibrio ("Steady state").
Los salicilatos y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal, siendo excretada por la orina la mayor parte de la dosis. Aproximadamente el 75% de la dosis se encuentra en forma de ácido salicilúrico, mientras que el 15% está en forma de conjugados, sobre todo mono- y diglucurónidos. El 10% restante está constituído por salicilato libre. La alcalinización de la orina aumenta la eliminación de salicilato, pero no la de otros metabolitos.
Vias Renales
Para facilitar la comprensión sobre este tema, te invito a que observes este breve y productivo vídeo sobre la absorción oral de un medicamento, donde podrás percibir todo el recorrido de un fármaco dentro del tracto digestivo.
Autor:
Ocando Maria
¿Cómo debo almacenar o desechar este medicamento?
Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños.
Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño).
Los supositorios de aspirina deben ser almacenados en un lugar fresco o en el refrigerador.
Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice y cualquier tableta que tenga fuerte olor a vinagre. Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.
Autor:
Ocando Maria
Presentaciones
Respecto a las presentaciones se puede decir que prácticamente se han estudiado todas las posibles formas galénicas para el uso clínico del ácido acetilsalicílico. Las que a continuación se describen son las más comúnmente utilizadas:
*Comprimidos de 25 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg, 650 mg * Comprimidos masticables de 500 mg * Comprimidos efervescentes de 500 mg * Comprimidos recubiertos de 100 mg y 300 mg * Granulado efervescente, sobres de 500 mg
Con respecto a las dosis, habitualmente las más bajas (300 mg o menos) se suelen utilizar como antiagregante plaquetario, ya que su uso en niños se ha restringido mucho. Las más elevadas se utilizan buscando el efecto analgésico/antipirético o el antirreumático.
Algunas de sus utilidades médicas principales son:
Analgésico: se toma para dolores de cabeza (el 14% de su uso), dolores de muelas, óseos, musculares y de oídos.
Antiagregante plaquetario: se usa en un 37 % de las ocasiones para prevenir accidentes cardiovasculares, que son la causa principal de muerte e invalidez en Occidente. Hoy, los especialistas afirman que es el más efectivo, seguro y barato de los medicamentos que puede disminuir el riesgo cardiovascular.
Anti inflamatorio: Es un fármaco especialmente indicado para tratar la artritis reumatoidea, la artrosis y la fiebre reumática. Sus beneficios en padecimientos artríticos han sido comparados a los corticoides.
Antipirético: la aspirina también sirve para disminuir la fiebre.
Antirreumático: Se usa para dolencias con dolor e inflamación, como la artritis reumatoide, lupus erimatoso, artropatías soriásicas, osteoartropatías inflamatorias, etc. La ventaja de la aspirina frente a otros fármacos es su baja toxicidad y precio.
Cáncer: reduce el riesgo de cáncer de colon y recto en el 40% de los casos si se toma 2 veces por semana. Existen estudios que revelan también un posible efecto beneficioso en la prevención del cáncer de mama. Investigadores del Hospital Universitario de Aarhus, en Dinamarca, aseguran que puede ayudar a proteger y reducir el riesgo de cáncer de piel.
Alzhéimer: un estudio de 1997 ha revelado que en una dosis similar a la empleada como antiinflamatorio, la Aspirina tiene un efecto neuroprotector sobre las células del cerebro, evitando la muerte del 83% de las neuronas, lo que reduce el riesgo de sufrir Alzhéimer.
Sida: Existen estudios de laboratorio que sugieren que, al reducir ciertos procesos inflamatorios, el uso de Aspirina puede contribuir a mejorar funciones inmunitarias y quizás a ralentizar la replicación del VIH, reduciendo los niveles de ciertos mensajeros químicos que son los que desencadenan el crecimiento del virus.
USOS CASEROS
La Aspirina también es útil en el ámbito domestico.
Quita las manchas de transpiración en camisas blancas y manchas de todo tipo: Disolver dos aspirinas en media taza de agua caliente y aplicarlo en la mancha del tejido a limpiar dos horas antes de lavarlo.
Mascarilla para la cara. Además de ser muy fácil y barata, nos irá fenomenal para exfoliar y dar vida a nuestra piel. Una vez disueltas dos o tres aspirinas en una cucharadita de agua templada, agregad la miel hasta conseguir una pasta granulosa. Se aplica en la piel limpia, con movimientos circulares para favorecer la exfoliación y que así las enzimas de la miel puedan hacer mejor su trabajo. Una vez aplicada déjala en tu piel unos 15 minutos para que se seque. Retira la mascarilla con un poco de agua templada en movimientos circulares (de nuevo) para acabar de exfoliar la piel. A continuación cierra los poros con un tónico e hidrata. También es un buen remedio para reducir los efectos visibles del agotamiento. No la utilices si eres alérgica a este medicamento, estás embarazada o amamantando o si tienes heridas en la piel.
Antiacné: El AAS es un astringente, así que muchos productos cosméticos antiacné lo utilizan para el tratamiento de los pequeños granos. El truco casero consiste en cubrir el grano con una pasta hecha a base de aspirinas y agua y dejarlo durante unos minutos. La inflamación debería haber bajado.
Flores más verdes y duraderas: Si disuelves en el agua del jarrón donde tienes las flores recién cortadas una aspirina, se mantendrán durante más tiempo.
Picaduras de mosquitos y abejas: Con el mismo procedimiento que para el tratamiento antiacné aplícalo sobre las picaduras de los bichos. La propiedad anti inflamatoria de la Aspirina disminuirá el hinchazón.
Quita manchas de nicotina, café, grasa y desinfecta: Jugo de limón y Aspirina quita las manchas de nicotina de la ropa y dedos amarillentos.
Anticaspa: Disuelve dos aspirinas en tu champú habitual y enjabónate el pelo con ello, la caspa desaparece.
Antiverrugas: Aplicar una crema como la de los granos encima de la verruga y tápala con un apósito. Desaparecerá
Hongos en el jardín. Los jardineros pueden tratar hongos del suelo disolviendo una tableta de aspirinas en un litro de agua y regando con eso la zona afectada. No hagas la mezcla muy fuerte porque podrías quemar las hojas de las plantas regadas. También puedes mezclar aspirinas con tu abono regular, sirve para prevenir la formación de hongos en las raíces de plantas nuevas.
Limpia manos. Para lavarte bien las manos, mezcla jugo de limon con aspirina y usalo para sacar manchas de grasa y nicotina de tus manos.
Para fabricar una tonelada de aspirina son necesarios 770 kg de ácido salicílico y 590 kg de anhídrido acético (para que la operación sea rentable, deben recuperarse el ácido acético y el exceso empleado de anhídrido acético). El rendimiento de reacción es del 90%, obteniéndose como subproducto 340 kg de acético.
El modo de operación sigue siendo principalmente discontinuo. El ácido salicílico y el anhídrido acético se alimentan a un reactor de acero inoxidable. La temperatura debe mantenerse a menos de 90ºC, con buen control de temperatura a lo largo del ciclo. Tras dos o tres horas, la masa de reacción se bombea a un filtro, y de allí a un cristalizador, donde se mantiene a 0ºC. Los cristales obtenidos se centrifugan, lavan y secan (0'5% humedad); el licor madre se recircula.
Descripción del proceso de producción de
Ácido acetilsalicílico en la planta Dan Química C.A
Dan Química C. A. Posee una planta de síntesis química cuyos principales productos son:
- Acetilsalicílico
- Ácido Salicílico (Hidrólisis)
- Salicilato de Metilo
- Ácido acético Técnico
- Ácido acético U.S.P
Materias primas utilizadas por la industria farmacéutica como:
- Anhídrido Acético
- Ácido Salicílico
- Ácido Sulfúrico
- Soda Cáustica
- Célite
Además posee una planta de servicios básicos como son:
- Electricidad
- Vapor (caldero de vapor)
- Agua blanda (ablandadores de agua)
- Agua desmineralizada
- Torres de enfriamiento
- Sistema de calefacción.
- Dióxido de carbono (planta de CO2)
- Aire comprimido (compresores de aire)
Los desechos del proceso de producción son conducidos por un sistema de canales hacia el pozo de aguas residuales de donde se tomarán las muestras para analizar.
a) Procedimiento: Carga(Materias primas)
Se inicia la operación de carga con Ácido Salicílico y Anhídrido Acético, materias primas utilizadas en la producción de Ácido Acetilsalicílico.
b) Reacción:
Se Aplican las condiciones físicas y Químicas necesarias para asegurar que la reacción de Acetilación sea completa.Acido Salicílico + Anhídrido Acético -►Acido Acetilsalicílico + Acido Acético.
El Ácido Acetilsalicílico líquido reaccionado pasa a través de un filtro, para retener cualquier impureza y el producto sea puro; este filtro es preparado con célite o tierra filtrante. Antes de la filtración se calentará el cristalizador designado con agua caliente y la línea de filtración con vapor
d) Cristalización:
Se consigue el tamaño y la forma de los cristales mediante un enfriamiento programado.
e) Centrifugación:
Se separa el Acido Acetilsalicílico (masa) del líquido madre (Acido Acético y residuos de Acido Acetilsalicílico) lavar y secar los cristales. La centrífuga se la lava con Acido Acético, el cual debe estar libre de impurezas, transparente y con una concentración entre 99.5 – 100.5 y una temperatura de 30°c.
f) Secado:
Se secan los cristales extrayendo toda la humedad existente en el Ácido Acetilsalicílico.
g) Tamizado:
Se deben seleccionar o clasificar el tamaño de las partículas. El Ácido Acetilsalicílico (A. S. A) permanece temporalmente en el área de cuarentena hasta que se hallan realizado los respectivos análisis químicos y físicos que determinan su calidad. Una vez determinado el tamaño de partículas (granulometría) y comparados con los requerimientos del cliente se realiza la homogeneización del producto.
h) Homogeneizado:
Es entregar el producto física y químicamente igual.
i) Molino:
Se reduce el tamaño de las partículas de acuerdo a los requerimientos del cliente.
j) Compactador / Granulador:
Se compactan las partículas finas y se les da el tamaño de acuerdo a los requerimientos del cliente. Antes de iniciar la granulación de un producto, esta máquina debe estar completamente limpia y tenga la mínima posibilidad de fugas en sus diferentes partes por donde va a hacer su recorrido el producto.
k) Control de impurezas:
Se asegura mediante inspección física, que el producto (A.S.A.) esté libre de cualquier partícula extraña.
l) Embalaje / Empaque:
Se procura preservar y asegurar las condiciones de calidad del producto terminado. Los materiales e insumos deben estar correctamente rotulados y situados; verificando que la marca y el número de lote tengan una impresión correcta. El producto limpio es revisado por Control de Calidad área encargada de aprobar o rechazar el cartón antes de sellar.
Empaque: Las cajas de cartón llegan en planchas y los mismos son armados en la bodega, se les coloca el refuerzo de cartón y se los lleva al área de embalaje.
m) Empaque en Big- Bag:
Se preservan las condiciones físicas y químicas del producto así, como de la presentación utilizando fundas grandes de big-bag. Las fundas big-bag han sido el medio para el manipuleo del producto Acido Acetilsalicílico (A.S.A) al granel.
n) Embarque:
Es preciso verificar que el producto sea transportado de forma estrictamente segura y libre de anomalías. El transporte debe reunir las siguientes condiciones para considerarlo idóneo para transporta el producto Acido Acetilsalicílico (A.S.A):
1) La plataforma debe estar completamente limpia y seca
2) Revisar que no exista ningún tipo de contaminante químico.
3) No debe existir olores penetrantes.
4) Revisar que no existan insectos.
5) El transporte (vehículo) debe tener cubierta protectora (lona)
6) El producto debe tener la etiqueta de: APROBADO PARA LA nmVENTA, colocado por el área de Control de Calidad.
