Características Quimicas

Sinónimos

*Ácido 2-etanoatobenzoico
*Ácido acetilsalicílico
*Ácido o-acetilsalicílico
*Acetilsalicilato
*Ácido 2-acetoxibenzoico

Formula Molecular

C₄H₈O_{4
Peso Molecular: 180.57 g/mol
Punto de ebullición: 140 º C}
Punto de fusión: 136 º C
Densidad: 1.40 g /cm³

Reacción química

Ácido Salicílico + Anhídrido Acético= ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
En la producción del ácido acetilsalicílico, se protona el oxígeno para obtener un electrófilo más fuerte.

La reacción química de la síntesis de la aspirina se considera una esterificación. El ácido salicílico es tratado con anhídrido acético, un compuesto derivado de un ácido, lo que hace que el grupo alcohol del salicilato se convierta en un grupo acetilo (salicilato-OH → salicilato-OCOCH3). Este proceso produce aspirina y ácido acético, el cual se considera un subproducto de la reacción. La producción de ácido acético es la razón por la que la aspirina con frecuencia huele como a vinagre. 

Como catalizador casi siempre se usan pequeñas cantidades de ácido sulfúrico y ocasionalmente ácido fosfórico. El método, es una de las reacciones más usadas en los laboratorios de química en universidades.

Autor: Milagro Valero

Principio activo

La aspirina contiene un único principio activo: El ácido acetilsalicílico. Es un éster acetilado del ácido salicílico. Su proceso de síntesis consiste en tratar el ácido salicílico con anhídrido acético, en presencia de un poco de ácido sulfúrico que actúa como catalizador.

La reacción química de la aspirina es la siguiente:

Autor:

Gil Elsy 

                             Farmacocinética de la Aspirina

El ácido acetilsalicílico se administra usualmente por vía oral, aunque puede ser administrado por vía rectal en forma de supositorios. Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragástricas y el pH del jugo gástrico afectan su absorcion. 

Absorcion Oral

Higado

Primero la aspirina es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.

Después de la administración oral y dependiendo de las dosis administradas se observan salicilatos en plasma a los 5-30 minutos y las concentraciones máximas se obtienen a los 2 horas. 

Salicilatos en el Plasma del Torrente Sanguíneo

La aspirina se metaboliza en un 99% a salicilato y otros metabólicos. La semi-vida de eliminación del plasma es de 15 a 20 minutos. Los salicilatos, pero no la aspirina, experimentan una cinética de Michaelis-Menten (saturable). En dosis bajas, la elimimación es de primer orden y la semi-vida permanece constante con un valor de 2-3 horas; sin embargo, con dosis más altas, las enzima responsables del metabolismo se saturan y la semi-vida de eliminación puede aumentar a 15-30 horas. Por esta razón, se requieren entre 5 y 7 días para alcanzarse una condiciones de equilibrio ("Steady state").

Los salicilatos y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal, siendo excretada por la orina la mayor parte de la dosis. Aproximadamente el 75% de la dosis se encuentra en forma de ácido salicilúrico, mientras que el 15% está en forma de conjugados, sobre todo mono- y diglucurónidos. El 10% restante está constituído por salicilato libre. La alcalinización de la orina aumenta la eliminación de salicilato, pero no la de otros metabolitos.

Vias Renales

Para facilitar la comprensión sobre este tema, te invito a que observes este breve y productivo vídeo sobre la absorción oral de un medicamento, donde podrás percibir todo el recorrido de un fármaco dentro del tracto digestivo. 

 

Autor:

Ocando Maria

¿Cómo debo almacenar o desechar este medicamento?

Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños.

Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). 

Los supositorios de aspirina deben ser almacenados en un lugar fresco o en el refrigerador.

Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice y cualquier tableta que tenga fuerte olor a vinagre. Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

Autor:

Ocando Maria

Presentaciones

Respecto a las presentaciones se puede decir que prácticamente se han estudiado todas las posibles formas galénicas para el uso clínico del ácido acetilsalicílico. Las que a continuación se describen son las más comúnmente utilizadas:

*Comprimidos de 25 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg, 650 mg
* Comprimidos masticables de 500 mg
* Comprimidos efervescentes de 500 mg
* Comprimidos recubiertos de 100 mg y 300 mg
* Granulado efervescente, sobres de 500 mg

Con respecto a las dosis, habitualmente las más bajas (300 mg o menos) se suelen utilizar como antiagregante plaquetario, ya que su uso en niños se ha restringido mucho. Las más elevadas se utilizan buscando el efecto analgésico/antipirético o el antirreumático.

Autor:

Ocando Maria